VŠELÉK ASPIRIN

Historie
První stopu po kyselině salicylové, což je chemický předstupeň účinné látky známého Aspirinu, Acylpyrinu a mnoha dalších prodávaných léků a účinných látek, nalézáme ve sbírce receptů, kterou zapsal neznámý sumerský lékař kolem roku 2200 př. n. l. Mezi těmito nimi nalézáme např. recepty na léčbu listy nebo semeny myrty nebo tymiánu, kořeny a kůrou vrby, fíky a datlemi. Kdo zná latinský název pro vrbu (Salix), pochopí, odkud má kyselina salicilová jméno.

Další zmínku nalézáme na egyptském papyru z roku 1600 př. n. l. Odvar z listů vrby pomáhal již za faraonů proti různým bolestem. O tom, že vrbová kůra tlumí horečky a tiší bolesti, věděl i Hippokrates, stejně jako staré předkolumbovské a asijské civilizace.

Listy, kůra, kořeny a výtažky z těchto částí různých druhů vrby byly odedávna používány na léčbu ran a vnitřně při různých problémech vedle starého Egypta a Sumeru i v řadě jiných zemí.

"V lékařské škole na Kósu používal Hippokrates jako léčbu proti bolestem například nápoj z lociky a máku. Po vyzkoušení odvaru z vrbové kůry zapsal tento "medikament" do svého "Corpus Hippocraticum" jako lék vhodný proti bolestem a horečce.

Rovněž filozof Theophrast, podněcován botanickou zahradou svého učitele Aristotela, znal účinek vrby a druhu Spirea (tužebník). Když Dioskurides, řecký vojenský chirurg, popsal 600 lékařských rostlin, A Plinius Starší ve svých Pharmakopeích proti mírným a středně silným bolestem, hlavně u revma, neustále doporučovali vrbovou kůru, významnou roli možná hrálo i vědomí, že tento prostředek je méně rizikový a má méně vedlejších účinků než jiné často užívané rostlinné drogy, jako např. mandragora, blín nebo mák..." (Helga Vollmer)

Zdá se, že mnozí nalezli léčivou sílu vrby přímo intuitivně. Kde jinde by měl růst lék proti horečce a nachlazení než u vody a v močílech, kde člověk také nejsnáze onemocněl. Nejen báby kořenářky na těchto místech takové léky hledali. I slovutní lékaři vedeni myšlenkou, že by měli nalézt lék, ke kterému by pacienti neměli daleko. Dokonce i některé druhy ryb byly pozorovány, že při různých zdravotních broblémech olizují proutky listí vrby ponořené do vody.

Roku 1828 profesor farmacie na mnichovské univerzitě Johann Andreas Bucher získal po odpaření vody z vrbového výluhu směs tříslovin a dalších nečistot a kyseliny salicylové – nažloutlou hořkou látku, kterou pojmenoval salicin. Roku 1829 francouzký lékárník Leroux extrahoval z vrbové kůry rozdrcené na prášek aktivní látku "salicin" v čisté, krystalické podobě.

Italský chemik Raffaele Piria, asistent na pařížské Sorbonně dokázal glykosidovou povahu salicinu a oxidacemi jej přeměnil na bezbarvé jehličky krystalizující kyseliny salicylové.

"Roku 1834 dokázali Cahours a Procter, že velké množství kyseliny salicylové obsahuje i tzv. horský olej získávaný z bobulí americké rostliny líbavky položené (Gaultheria procumbens).

Roku 1835 získal bernský lékárník Pagenstecher z tužebníku (tavolníku) jilmového (Spirea ulmaria, syn. Filipendula ulmaria)) éterický olej, z něhož německý lékař Löwig z Curychu vyrobil kyselinu spirovou, která byla, jak roku 1839 konstatoval chemik Dumas, stejná jako kyselina salicylová." (Helga Vollmer)

Profesor chemie Hermann Kolbe z univerzity v Makdeburgu určil složení kyseliny salicylové jak kyseliny o-hydroxybenzoové a roku 1859 provedl syntézu štěpných produktů - fenolu a kyseliny uhličité tím, že do rozpuštěného fenolu přiváděl natrium (sodík) a zároveň kyselinu uhličitou.

Roku 1897 se mladému chemikovi dr. Felixi Hoffmanovi podařilo vyrobit v laboratoři firmy Bayer v Elberfeldu analgetikum kyselinu salycilovou v čisté a pevné formě a publikoval článek o této syntéze v interním časopise.

Kyselinu acetylsalycilovou (acetylovanou kyselinu salicylovou - ASS – budoucí aspirin) znovu vyrobil roku 1853 francouzký chemik Charles Frédérick Gerhardt. Francouzský chemik Gerhardt ani německý Kolbe se nikdy nedozvěděli, že jejich objev má větší cenu než důl na diamanty.

Roku 1969 ASS připravil dokonalejší metodou a v čisté podobě Carl Johann Kraut. Nejpodstatnější pokrok však učinil při její syntéze (acetylaci ASS) chemik farmaceutického oddělení firmy Bayer a farmaceut Bayeru Felix Hoffman, který se za vydatné podpory šéfa oddělení Arthura Eichengrüna stal skutečným otcem moderního aspirinu.

Acetylací byla inaktivována volná hydroxylová skupina, která byla příčinou špatné snáženlivosti kyseliny salycilové.

V lednu roku 1899, po zkouškách na zvířatech i lidských pacientech se výrobci nového preparátu shodli na názvu "aspirin".

"Roku 1899 si dal Bayer
patentovat značku Aspirin a do prodeje se dostaly první tablety. O
století později je aspirin nejužívanějším lékem na světě a má snad
ze všech, co jich kdy existovalo, nejblíž k mýtu, jemuž se říká
panacea, tedy hojivý prostředek na všechny neduhy. Spisovatel Franz
Kafka bral aspirin proti znechucení životem a španělský filozof
Ortega y Gasset v něm viděl univerzální lék dvacátého století. V
roce 1996 se těchto tabletek spotřebovalo téměř sedmatřicet
miliard, šest na každého pozemšťana. Toto číslo se opakuje již
několik let. Německá firma Bayer, která původně vyráběla jen
nátěrové hmoty, se díky aspirínu stala jedním z největších
farmaceutických kolosů na světě." (Z tisku)

Účinky
Ve středověku lékaři na vrbovou kůru a její účinek proti horečce, zimnici a bolestem zapomněli, používali ji pouze kořenářky. Až teprve roku 1763 Královská společnost lékařů přednesla lékařskou vědeckou zprávu o účinku výtažků vrbové kůry proti horečce a zimnici.

"V roce 1871 byly v časopise Nature zveřejněny tři práce skupiny odborníků kolem Johna Vanea z londýnské Královské lékařské společnosti, v nichž britští farmakologové vysvětlili vlastní princip účinku kyseliny acetylsalicylové - její schopnost blokovat různé tělu vlastní mediátory vyvolávající bolesti a záněty, takzvanou schopnost blokovat syntézu prostaglandinů.

Skoro v téže době jiní vědci objevili další účinky kyseliny acetylsalicylové. Zabraňuje shlukování krevních destiček, trombocytů, které se spolu s červenými a bílými krvinkami nacházejí v plazmě. Znamená to, že kyselina acetylsalicylová ovlivňuje srážení krve tím, že brání agregaci trombocytů, to znamená shlukování krevních destiček." (Helga Vollmer)

Aspirin tlumí bolesti v končetinách i bolesti hlavy, je lékem proti akutním bolestem svalů, šlach, kloubů a kostí, a také proti chronickým bolestem např. u artrózy a revmatu, snižuje horečku a chrání před kardiovaskulárními chorobami. U různých akutních i chronických zánětů zmenšuje zánětlivou reakci a léčí např. záněty vedlejších nosních dutin(tedy i dutin čela), záněty zubů a zmenšuje bolestivost u těchto zánětů, pomáhá dokonce i u některých střevních viróz zmenšením zánětlivé reakce. Odstraňuje bolesti v zádech, a je možné jej doporučit zejména v případech, kdy jsou problémy spojené s přítomností zánětu. Aspirin pomáhá i při ústřelu (lumbago). Jestliže při první, "rozpalující" fázi silné chřipky, kdy je pacient začervenalý, pomůže spíše antihistaminikum, před plným propuknutím nemoci a v pozdějších fázích, kdy se rozvíjejí různé záněty, mohou protizánětlivé léky typu aspirinu pomoci.

Aspirin pomáhá u všech případů nachlazení, tedy u celého souboru symptomů nachlazení, počínaje ucpaným nosem přes záněty bronchů, středního ucha nebo vedlejších nosních dutin až po horečku. Viry podílející se na nachlazení vyvolávají často celý soubor symptomů chřipkové infekce.

"Do roku 1902 vyšlo asi 160 vědeckých zpráv o novém medikamentu… Vědci chválili jeho "skvělý analgetický účinek" a "schopnost rychle snižovat horečku", ASS byla doporučována proti revmatismu kloubů a svalů, ale také u dalších onemocnění, především zánětlivých, jako například rýma, zánět mandlí (tonsilitis), zápal plic (pleuritis), zánět močového měchýře (cystitis), zánět kloubů (tuberkulózní a gonoroické artritídy), revmatické oční afekce, abscesy, tvorba krevních sraženin (trombózy) a záněty nervů (neuritis), chorea minor (pohybové poruchy vzniklé infekcí), dysmenorea (bolesti během menstruace), erythema nodosum (revmatické onemocnění projevující se podkožními uzlovitými ložisky), bolesti při rakovině. Protože kyselina acetylsalicylová se navíc osvědčila proti horečnatým nachlazením, chřipce (influenza), sepsi (otrava krve) a gastrointestinálním a tuberkulózním chorobám doprovázeným horečkou, velmi rychle pronikala do téměř všech lékařských oborů jako mnohostranně použitelné antirevmatikum, analgetikum a antipyretikum.

Nový lék odstraňoval, popřípadě mírnil potíže, zlepšoval celkový stav a zkracoval dobu nemoci také proto, že jej pacienti mohli díky lepší snášenlivosti užívat delší dobu."
(Helga Vollmer)

V dnešní době, kdy máme k dispozici účinná antibiotika a další specifické léky je oficiální idikace uzší: Přípravek se užívá při horečce a bolesti hlavně při akutních onemocněních dýchacího systému chřipkového charakteru. Dále při bolestech hlavy, kloubů, svalů, zubů, nervů a bolestech páteře různého původu.

Postupně se také vyjasnila celá škála vedlejších účinků. Bylo opakovaně potvrzeno, že je přípravek dobře snášen, ale, že se mohou ojevit poruchy zažívacího traktu (žaludeční nevolnost, zvracení, krvácení). Při dlouhodobém (zejména nepřerušeném) užívání se může projevit zvýšená krvácivost, poruchy tvorby krve, poškození funkce jater a ledvin. U přecitlivělých osob může vyvolávat různé alergické projevy (astmatický záchvat, kožní vyrážky). U dětí možnost vzniku tzv. Reyova syndromu (těžké neuropsychické poruchy, rozvrat vnitřního prostředí, vysoké teploty, poruchy funkce jater).

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na salicyláty, chorobné krvácivosti, chirurgických zákrocích spojených s větším krvácením, vředové nemoci, dně, bronchiálním astmatu a u dětí do 15 let (u dětí starších 6 let by snad lékař mohl v určitých případech povolit 200-250 mg aspirinu jednorázově nebo jednou po 2-3 dny, nejlépe před spaním).

Léčitelé doporučují aspirin (jako jeden z mála "chemických" léků vůbec) v kombinaci s lipovým a zejména bezovým čajem (z květů černého bezu) před spaním na "vypocení" a léčbu nachlazení.

Homeopatický výzkum v USA potvrdil, že homeopaticky potencovaná kyseliny salicylová může slouži jako lék na ZSTAVENÍ krvácení a ZVÝŠENÍ krevní srážlivosti.

Velmi perspektivní (protože účinné) je použití aspirinu při léčbě některých oběhových onemocnění. Jedna čtvrtina pětsetmiligramové tablety aspirinu denně může zachránit před mozkovou nebo srdeční mrtvicí (při ohrožení trombózou) 100 – 200 tisíc lidských životů občanů mezi 50. a 70. rokem věku ročně, sníží počet úmrtí o 26% (u různých typů příhod od 15 až 33%).

Trvalá medikace nízké dávky (75 až 325 mg) aspirinu by měla být indikována jako standard u všech pacientů s vysokými riziky:
- podezření na infarkt myokardu
- nestabilní angina pectoris
- je-li z anamnézy jasné, že pacient měl srdeční infarkt, mozkovou mrtvici nebo anginu pectoris, má zavedený bypass nebo prodělal angioplastiku.
- vyskytuje-li se u pacienta ischemické onemocnění cév (podle oxfordské studie, in MMW Extrablatt 113/1994)

Mimo to aspirin snižuje počet hlubokých žilních trombóz a plicních embólií u pacientů po různých operecích a zraněních o polovinu.

Mezi jedenácti tisíci lékaři, kteří brali denně 320 mg aspirinu,
se po čtyřech letech zaznamenalo padesátiprocentní snížení
pravděpodobnosti infarktu. V pozadí tohoto terapeutického úspěchu
jsou prostaglandiny jako producenti látky povzbuzující krevní
srážlivost. Jsou užitečné při procesu hojení ran, ale nebezpečné z
hlediska ucpávání cév. Aspirin blokuje syntézu prostaglandinu a
působí jako antikoagulans, pomáhá tedy proti tromboflebitidě
(zánětlivému onemocnění žil, při němž se tvoří sraženiny ucpávající
zejména drobné cévy a kapiláry). Zvlášť slibně se uplatňuje v
prevenci druhého infarktu. Podle amerického Úřadu pro kontrolu
potravin a léčiv se zdá, že půl tablety aspirinu užívané denně po
třicet dnů podstatně omezuje nebezpečí infarktu.

Dále snižuje pravděpodobnost vzniku rakoviny střev o 30% a pokud se oněmocnění projeví, je méně agresivní.

Předpokládá se, že se osvědčí při léčbě šedého zákalu a hypertenze v rizikovém těhotenství.

Objevili se i zkušenosti, že pomáhá proti pásovému oparu a herpetickým bolestem.

Aspirin pomáhá při bolestech hlavy způsobených průvanem (dráždění akupunkturních "bodů větru" na hlavě větrem a chladem), klimatizací, nedostatkem iontů, změnou výšky při turistice nebo letu letdlem. Pomáhá proti otékání nohou a kloubů při ztrnulém sezení.

Prostaglandiny určují "směr růstu" např při vývoji kostí nebo končetin embrya a používání aspirinu v těhotenství může v počátečních fázích poškodit plod - v praxi to však zatím nebylo pozorováno. Aspirin může zmenšit výskyt výrůstků po traumatech - údery, dlouhodobé dráždění, výrůstky po braní některých antibiotik.

Kyselina acetylsalicylová mírně dráždí pokožku a sliznice, ale v nízké koncentraci /např. 2 g na 20 g vazelíny/ tiší pokožku včetně velkoplošných popálenin.

Aspirin potírá současně dvě látky strukturou velmi podobné - enzym zodpovědný za tvorbu prostaglandinů a enzym chránící žaludeční sliznici. Pracuje se na vývoji léku, který by tento
vedlejší účinek neměl. Některé dnešní deriváty mají již vedlejší účinek na žaludek snížen. U osob s citlivým žaludkem jsou vodnější nižší dávky aspirinu, rozpustná forma léku (např. v šumivé tabletě) nebo forma malých kapsli rezistentních proti žaludeční šťávě. Některé medikamenty dokáží žaludek částečně před působením aspirinu chránit. Zejména lidé trpící žaludečními vředy by se měli užívání aspirinu a většiny příbuzných látek vzdát. Salicyláty přírodního původu (např. v odvaru, záparu či studeném výluhu z tužebníku, tavolníku nebo z proutků a listí vrby bílé) mají z různých důvodů méně dráždivý vliv na žaludek.

Negativně působí také narušená játra, např. u chronického alkoholismu.

Přes to, že aspirin působí jako mystický všelék, něměli bychom se na něj spoléhat jako na jediný prostředek k uzdravení a měli bychom svá onemocnění léčit komplexně a snažit se využívat nejen různé doplňkové přírodní ("měkké") terapie, ale uzpůsobit léčbě i svou životosprávu a duševní postoj. Bez cvičení páteře a nápravy vyhřeznutých plotének, nám aspirin spíše pomůže svou nemoc maskovat než léčit. Bez odhalení skryté příčiny častých nachlazení (neotužilé tělo, alergie aj.) budeme i aspirinem jen oddalovat další vzplanutí nemoci. A s těžkou angínou bojovat jen pomocí aspirínu by mohlo být přímo nebezpečné.

Sestavil Darius Nosreti


Zdroje:
Helga Vollmer: Aspirin, Pragma 1998, Fontána 1998, Praha
Články v tisku ke 100. výročí objevení aspirinu (1997)
Informace Slovakofarmys a.s., Hlohovec
Archiv sestavovatele